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    GPCR靶点筛选

    GPCR靶点筛选Ø超过800个成员,是最大的成药性靶点家族Ø根据下游信号差异,建立了基于荧光的多种筛选方法和平台Ø正在批量构建GPCR受体靶点库,可以按客户需求构建已构建的GPCR靶点GPCR familyTargetsOpioidMOR, KOR, DOR, ORL-1ProstanoidIP, DP, FP, TPSerotonin5HT-1, 5HT-2, 5HT-4, 5HT-5, 5HT

    1. 详细信息

    GPCR靶点筛选


    Ø超过800个成员,是最大的成药性靶点家族

    Ø根据下游信号差异,建立了基于荧光的多种筛选方法和平台

    Ø正在批量构建GPCR受体靶点库,可以按客户需求构建


    已构建的GPCR靶点

    GPCR family

    Targets

    Opioid

    MOR, KOR, DOR, ORL-1

    Prostanoid

    IP, DP, FP, TP

    Serotonin

    5HT-1, 5HT-2, 5HT-4, 5HT-5, 5HT-6

    Dopamine

    D1,D2L,D3,D4 D5

    Acetylcholine

    AchM1R, AchM2R, AchM3R, AchM4R, AchM5R

    Cannabinoid

    CB1, CB2


    Example:阿片受体亚型筛选



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    核受体靶点筛选


    Ø目前发现48个成员,与代谢性疾病关系密切

    Ø建立了以荧光素酶报告基因为主的核受体筛选平台


    已建立的核受体列表


    Nuclear receptor family

    Targets

    Thyroid hormone receptor

    TRα, TRβ

    Peroxisome proliferator-activated receptor

    LXRα, LXRβ, FXR, FXR-β

    Retinoic acid receptor

    RARα, RARβ, RARγ

    Liver X receptor-like

     LXRα, LXRβ

    3-Ketosteroid receptors

    GR, MR, PR, AR

    Estrogen receptor

    Erα, Erβ


    Example:荧光素酶报告基因验证


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